Лютеолин

Лютеолин - флавоноид, найденный в розмарине, тимьяне, петрушке и цитрусовых, является эффективным антиэстрогеном.

Лютеолин изучался в рамках нескольких предварительных научных исследований in vitro. Предлагаемые действия включают антиоксидантную активность (т.е. способность поглощать свободные радикалы), продвижение углеводного обмена и модуляцию иммунной системы. Другие исследования in vitro предполагают, что лютеолин обладает противовоспалительным действием, и что он действует как активатор моноаминового транспортера, ингибитор фосфодиэстеразы и ингибитор интерлейкина 6. Исследования in vivo показывают, что лютеолин воздействует на анестезию, вызванную ксилазином/кетамином у мышей. Эксперименты in vitro и in vivo также показали, что лютеолин может препятствовать развитию рака кожи. Важно отметить, что терапевтическая ценность вышеуказанных выводов неясна, и останется таковой до тех пор, пока не будут проведены более подробные токсические и клинические исследования in vivo. 

Лютеолин, 3', 4', 5,7-тетрагидроксифлавон, является распространенным флавоноидом, который присутствует во многих типах растений, включая фрукты, овощи и лекарственные травы. Растения, богатые лютеолином, использовались в традиционной китайской медицине для лечения различных заболеваний, таких как гипертония, воспалительные заболевания и рак. Обладая множественными биологическими эффектами, такими как противовоспалительное, противоаллергическое и противоопухолевое действие, лютеолин функционирует биохимически как антиоксидант, так и прооксидант. Биологические эффекты лютеолина могут быть функционально связаны друг с другом. Например, его противовоспалительная активность может быть связана с его противораковыми свойствами. Противораковые свойства лютеолина связаны с индукцией апоптоза и ингибированием пролиферации клеток, метастазов и ангиогенеза. Кроме того, лютеолин сенсибилизирует раковые клетки до терапевтически индуцированной цитотоксичности посредством подавления путей выживания клеток, таких как фосфатидилинозитол-3'-киназа (PI3K) / Akt, ядерный фактор каппа B (NF-κB) и X-связанный ингибитор белка апоптоза (XIAP), и стимулирует пути апоптоза, включая пути, которые индуцируют опухолевый супрессор р53. Эти наблюдения показывают, что лютеолин может быть противоопухолевым средством для лечения различных видов рака. Более того, недавние эпидемиологические исследования приписывают лютеолину свойство профилактики рака. Здесь мы суммируем ход недавних исследований по лютеолину, с особым акцентом на его противоопухолевую активность и молекулярные механизмы, лежащие в основе этой активности. 1) Лютеолин, 3', 4', 5,7-тетрагидроксифлавон, относится к группе встречающихся в природе соединений, называемых флавоноидами, которые широко встречаются в растительном царстве. Флавоноиды – это полифенолы, которые играют важную роль в защите клеток растений от микроорганизмов, насекомых и УФ-облучения 1). Данные исследований клеточной культуры, животных и людей показали, что флавоноиды также полезны для здоровья человека и животных. Из-за их обилия в пищевых продуктах, например, овощах, фруктах и лекарственных травах, флавоноиды являются распространенными питательными веществами, антиоксидантами, эстрогенными регуляторами и противомикробными средствами 2). Было замечено, что флавоноиды могут выступать в качестве средств для профилактики рака 3). Флавоноиды могут блокировать несколько точек прогрессирования канцерогенеза, включая трансформацию клеток, инвазию, метастазы и ангиогенез, путем ингибирования киназ, снижения факторов транскрипции, регулирования клеточного цикла и индуцирования апоптотической гибели клеток. Лютеолин, принадлежащий к флавоновой группе флавоноидов, имеет структуру С6-С3-С6 и имеет два бензольных кольца (А, В), третье кислородсодержащее (С) кольцо и двойную связь на 2-3 атомах углерода. Лютеолин также имеет гидроксильные группы в положениях атомов углерода 5, 7, 3 'и 4' (рис.1) 4). Гидроксильные фрагменты и 2-3 двойные связи являются важными структурными особенностями лютеолина, которые связаны с его биохимической и биологической активностью. Как и у других флавоноидов, лютеолин часто гликозилирован в растениях, а гликозид гидролизуется до свободного лютеолина во время абсорбции. Часть лютеолина превращается в глюкурониды при прохождении через слизистую оболочку кишечника. Лютеолин устойчив к теплу, а потери при кулинарной обработке относительно низки. Овощи и фрукты, такие как сельдерей, петрушка, брокколи, листья лука, морковь, перец, капуста, яблочная кожура и цветы хризантемы, содержат большое количество лютеолина 5). Растения, богатые лютеолином, использовались в традиционной китайской медицине для лечения гипертонии, воспалительных заболеваний и рака. Фармакологические активности лютеолина могут быть функционально связаны друг с другом. Например, противовоспалительное действие лютеолина также может быть связано с его противоопухолевой функцией. Противораковое свойство лютеолина связано с индуцированием апоптоза, который включает редокс-регуляцию, повреждение ДНК и протеинкиназы в ингибировании пролиферации раковых клеток и подавлении метастазов и ангиогенеза. Кроме того, лютеолин сенсибилизирует различные раковые клетки до терапевтически индуцированной цитотоксичности путем подавления путей выживания клеток и стимулирования путей апоптоза. Примечательно, что лютеолин проникает через гематоэнцефалический барьер, что делает его применимым для лечения заболеваний центральной нервной системы, включая рак мозга 6). Кроме того, недавние исследования показывают, что лютеолин имеет потенциал для профилактики рака. В этом обзоре мы суммируем недавний прогресс в исследованиях лютеолина. В частности, мы фокусируемся на ролях и молекулярных механизмах, лежащих в основе противоопухолевого действия лютеолина.