Хуперазин А

Гуперзин А — вещество, получаемое из трав семейства Баранцевые, является ингибитором ацетилхолинэстеразы. Таким образом, он блокирует энзим, расщепляющий ацетилхолин, что приводит к увеличению уровня ацетилхолина в крови. Гуперзин A представляет собой относительно безопасное вещество по результатам исследований токсичности на животных и исследований с участием человека, не обнаруживая побочных эффектов при стандартной дозировке в виде пищевой добавки.

Гиперзин А является ингибитором ацетилхолинэстеразы и антагонистом NMDA-рецепторов.

Гиперзин А также привлек внимание американской медицинской науки. В настоящее время он исследуется в качестве возможного средства для лечения заболеваний, характеризующих нейродегенерацию, в частности, болезни Альцгеймера. Было установлено, что вещество является ингибитором фермента ацетилхолинэстеразы. Структура комплекса Гиперзин А с ацетилхолинэстеразой была определена методом рентгеновской кристаллографии. Гиперзин А имеет тот же механизм действия, что и фармацевтические препараты Галантамин и Донепезил, которые используются для лечения болезни Альцгеймера. Гиперзин А также является антагонистом NMDA-рецептора, и может либо уменьшать, либо увеличивать глутаматно-индуцированные повреждения мозга и повышать уровни фактора роста нервов у крыс.

Клинические испытания в Китае показали, что Гиперзин А является сравнительно эффективным среди аналогичных препаратов на рынке, и, возможно, даже безопаснее многих из них в плане побочных эффектов. Национальный институт по проблемам старения завершил вторую фазу клинических испытаний для оценки безопасности и эффективности Гиперзина А в лечении болезни Альцгеймера в рандомизированном контролируемом исследовании его влияния на когнитивные функции. В 2008 году Национальный институт по проблемам старения провел первое контролируемое исследование за пределами Китая по оценке эффективности и токсичности Гиперзина А для улучшения когнитивных функций у пациентов с БА (болезнью Альцгеймера). В этом многоцентровом, контролируемым методом двойного слепого плацебо-контроля испытании фазы II, 210 участников с легкой и умеренной степенью БА получали либо 200 мкг Гиперзина А, 400 мкг Гиперзина А, либо плацебо дважды в день в течение 16 недель. Хотя у больных в группе с более низкой дозой Гиперзина А по сравнению с плацебо никаких статистических различий в когнитивных оценках отмечено не было, более высокие дозы (400 мкг) Гиперзина А вызывали улучшение умственной активности и активности в повседневной жизни. Тем не менее, ни в одной из трех групп значительных изменений в течении болезни или в психиатрической оценке отмечено не было, в соответствии с когнитивной шкалой оценки БА. Гиперзин А был отмечен как безопасный и хорошо переносимый в исследовании препарат. В том же году периодический журнал Cochrane Database рассмотрел исследования по оценке эффективности и безопасности Гиперзина А в лечении БА. В обзор были включены шесть рандомизированных контролируемых исследований с участием 454 пациентов. Гиперзин А описывался как препарат, оказывающий благотворное воздействие на улучшение общей когнитивной функции, клинический статус, различные поведенческие нарушения и выполнение действий без каких-либо серьезных побочных эффектов для пациентов с БА. Источник: Гиперзин (Гуперзин) А © Lifebio.wiki