Гиперфорин

Гиперфорин — фитохимическое соединение, вырабатываемое некоторыми представителями рода Hypericum, в частности Hypericum perforatum (Зверобой продырявленный). Считается, что гиперфорин (вместе с адгиперфорином) является одним из трёх основных активных компонентов Зверобоя продырявленного — два других: гиперицин (вместе с псевдогиперицином) и некоторые флавоноиды.

Гиперфорин считается первичным активным компонентом, ответственным за антидепрессивные и анксиолитические свойства экстрактов зверобоя. Он действует как ингибитор обратного захвата моноаминов, включая серотонин, норадреналин, дофамин, а также является ингибитором обратного захвата ГАМК и глутамата. Его значения половины ингибирующей концентрации (ИК50) составляют 0,05-0,10 мкг/мл для всех соединений, за исключением глутамата (0,5 мкг/мл). Гиперфорин также ингибирует обратный захват глицина и холина. Похоже на то, что он действует, активируя переходный рецепторный потенциал ионного канала TRPC6. Активация TRPC6 способствует вступлению натрия и кальция в клетку, что вызывает ингибирование обратного захвата моноаминов.

Гиперфорин также считается ответственным за индукцию ферментов цитохрома P450 CYP3A4 и CYP2C9 путем связывания и активации рецепторов прегнана X (PXR).

Имеются данные о фармакокинетике гиперфорина, основанные на информации об экстракте, содержащем 5% гиперфорин. Максимальные уровни в плазме (Cmax) у добровольцев достигались через 3,5 ч после приема экстракта, содержащего 14,8 мг гиперфорина. Биологический период полувыведения (Т ½) и среднее время удержания препарата в организме составили 9 и 12 часов соответственно, при этом устойчивая концентрация в плазме в состоянии покоя составляла 100 нг/мл (около 180 нм/л), при 3 дозах/сут. Линейные концентрации в плазме наблюдались в пределах нормального диапазона дозирования. Накопления препарата в организме не наблюдалось.

Гиперфорин является сильным ингибитором СОХ-1 и 5-LO со значениями ИК50 300 нМ и 90 нм соответственно, что делает его приблизительно в 3-18 раз более мощным противовоспалительным средством, чем аспирин.

Гиперфорин обладает свойствами местного антибиотика и активен против метициллин-резистентных штаммов золотистого стафилококка (MRSA) со значением минимальной подавляющей концентрации (МПК) 1,0 мкг/мл (1.86μM), а также активен против других грамположительных бактерий.