Дигитоксин

Дигитоксин — сердечный гликозид. Является фитостероидом и сходен по структуре и эффектам с дигоксином. В отличие от дигоксина (который выводится из организма через почки), дигитоксин выводится через печень, поэтому он может быть использован пациентами с неустойчивыми функциями почек. Тем не менее, в настоящее время он редко используется в западной медицинской практике. Хотя некоторые контролируемые клинические испытания показали, что дигоксин может быть эффективен для определённой доли пациентов, получавших лечение от сердечной недостаточности, доказательная база для дигитоксина не так сильна, хотя, как предполагается, должен был быть так же эффективен.

Дигитоксин и родственные с ним карденолиды показывают мощную противораковую активность против целого ряда человеческих линий раковых клеток in vitro, но клиническое применение дигитоксина для лечения рака было ограничено его узким терапевтическим индексом. Гликорандомизация дигитоксина привела к открытию нового неогликозида — дигитоксигенина, который показывает повышенную противоопухолевую активность и снижение ионотропной активности (механизм восприятия общей токсичности). Стероидные гликозиды, основанные на последнем открытии, послужили основой для разработки нового класса лекарственных средств — токсин иммуно-коньюгатов, известных также как внеклеточный токсин иммуно-коньюгат, в качестве первого в своём классе агентов для лечения рака биотехнологической компании Centrose.